“化学制药工艺学”课程教学大纲
英文名称：Chemical pharmaceutical Technology
课程编码：PHMA401142
学 时：64（理论学时：32；实验学时：32；课外学时：8）
学 分：3
适用对象：四年制制药工程专业
先修课程：有机化学、物理化学、药物合成反应、化工原理、药物化学
使用教材及参考书：
1.赵临襄.化学制药工艺学.第4版.中国医药科技出版社，2015.
2.元英进.制药工艺学，化学工业出版社，2007.
3.陈芬儿.有机药物合成法，中国医药科技出版社，1999.
4.王效山.制药工艺学，北京科学技术出版社，2003.
5.陈立功，王东华，宋传君.药物中间体合成工艺，化学工业出版社，2001.
6.计志忠.化学制药工艺学，中国医药科技出版社，1998.
7.杨广德，傅强.药学实验指导，西安交通大学出版社，2013.
一、课程性质和目的
性质：专业课
目的：培养学生掌握化学药物制造的基本理论和基本知识及其相应的基本技能，并能运用所学知识进行制药工艺的创新，老产品生产工艺的改进及开展新工艺的研究与开发等方面的工作。通过本课程的学习，学生将获得应用基础知识来分析和解决药物生产中的实际工程问题的能力，强化制药过程信息的获取和分析计算能力，从而培养学生的创新意识和创新能力，使之成为适应现代化制药企业和科学发展需要的制药工程师。
二、课程内容简介
化学制药工艺学是研究药物工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，通过设计、研究化学合成药物大规模生产的工艺条件与设备选型，制定安全、经济、可行的工业生产工艺路线与工艺过程，是实现药物生产过程最优化的一门科学。本课程的主要内容包括药物合成工艺路线的设计与选择、工艺研究中相关的基本理论与技术、中试放大研究及生产工艺规程制定中的一般性规律、药厂“三废”的防治等，并以埃索拉唑、左氧氟沙星、塞来昔布等药物为例进行阐述。
三、教学基本要求
1．熟悉化学制药工艺学的研究对象和内容，化学制药工业的特点及其国内外发展情况。
2．掌握药物工艺路线设计的基本方法；药物工艺路线的评价与选择的原则和方法。
3．掌握合成药物工艺研究中相关的基本理论与技术。
4．掌握各类催化剂的性质、特点和应用。
5．熟悉手性药物的制备技术。
6．熟悉中试放大及生产工艺规程中要注意的问题和一般性规律。
7．掌握药厂“三废”防治原则及三废的一般处理法。
8．以埃索拉唑、左氧氟沙星、塞来昔布为例，熟悉药物合成路线及工艺条件的选择方法。
四、教学内容及安排
第一章 绪论
1．熟悉化学制药工艺学的研究对象和化学制药工艺学的特点；
2．了解化学制药工业在化学工业中的地位及其国内外发展情况。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
1 |
2 |
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|
√ |
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第二章 药物合成工艺路线的设计和选择
1．熟悉药物合成工艺路线设计的基本方法，包括类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法；
2．掌握药物合成工艺路线的评价与选择的原则和方法。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
2.1 |
2 |
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|
√ |
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|
2.2 |
2 |
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|
√ |
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第三章 化学合成药物的工艺研究
1．掌握反应条件和影响因素：配料比与反应浓度、溶剂、催化剂、加料次序与投料方式、反应温度与压力、搅拌方式、后处理、产品的纯度与检验。
2．熟悉合成药物工艺中反应条件对反应过程影响的规律性。
3．熟悉药品质量监控的方法，以及工艺研究过度试验的注意事项；
4．熟悉工艺实验设计及优选方法。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
3.1-3.2 |
2 |
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|
√ |
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3.3-3.4 |
2 |
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|
√ |
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3.5 |
2 |
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第四章 手性药物的制备技术
1．掌握手性药物的制备技术方法；
2．熟悉外消旋体拆分方法、不对称转化法，利用手性源制备手性药物的一般方法。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
4.1-4.2 |
2 |
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|
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|
√ |
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|
4.3-4.4 |
2 |
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|
√ |
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第五章 中试放大与生产工艺规程
熟悉中试放大制订生产工艺规程过程中要注意的问题和一般性规律。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
5.1 |
1 |
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|
√ |
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5.2-5.3 |
1 |
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|
|
√ |
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第六章 化学制药与环境保护
1．掌握药厂“三废”防治原则，废水的活性污泥法和生物膜法的的原理和基本方法。
2．熟悉废水废气废渣的一般处理法。
教学安排及教学方式
|
教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
6.1-6.2 |
1 |
|
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|
√ |
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|
6.3-6.5 |
1 |
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|
√ |
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第七章 塞来昔布的生产工艺原理
1．熟悉塞来昔布的合成路线选择，工艺条件的选择方法。
2．了解塞来昔布生产的工艺过程。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
7.1 |
2 |
|
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|
√ |
|
|
7.2 |
2 |
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|
|
√ |
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第十章 埃索拉唑的生产工艺原理
1．掌握埃索拉唑的合成路线选择，工艺条件的选择方法。
2．熟悉埃索拉唑生产的工艺过程。
教学安排及教学方式
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教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
10.1-10.2 |
2 |
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|
√ |
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10.3-10.4 |
2 |
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|
√ |
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第十三章 左氧氟沙星的生产工艺原理
1．掌握左氧氟沙星的合成路线选择，工艺条件的选择方法。
2．熟悉左氧氟沙星生产的工艺过程。
教学安排及教学方式
|
教学环节学时分配 |
课后环节（请打“√”） |
章节数 |
授课 |
实验 |
上机 |
讨论 |
作业 |
自学 |
综合大作业 |
其他 |
13.1-13.2 |
2 |
|
|
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|
√ |
|
|
13.3-13.4 |
2 |
|
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|
|
√ |
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五、实践环节
1．制药工艺学实验的目的：通过制药工艺学实验使学生掌握考察和选择工艺路线的基本技术；
2．制药工艺学实验的要求：掌握影响药物合成工艺的因素，熟悉考察和评价工艺路线的基本方法。
实践环节教学安排
实验 |
内容 |
参考学时 |
1 |
准确度和精密度评价 |
5 |
2 |
单因素考察实验（1） |
5 |
3 |
单因素考察实验（2） |
5 |
4 |
单因素考察实验（3） |
5 |
5 |
多因素考察实验（1） |
5 |
6 |
多因素考察实验（2） |
5 |
7 |
均匀实验设计 |
2 |
六、课外学时分配
章 |
内容 |
参考学时 |
1 |
查阅相关药物的合成工艺研究文献 |
8 |
七、考核方式
闭卷考试成绩占70%，平时作业占5%；实验成绩占25%；
